Primogyna – Valerato de Estradiol

Primogyna

Descoberto em 1940, Primogyna se trata de uma pró-fármaco do hormônio estradiol na forma do éster valerato de estradiol, ou seja, ao passar pelo metabolismo do corpo humano se torna em sua forma naturalmente produzida no mesmo, induzindo feminilização e outros efeitos relacionados à presença de hormônios tipicamente femininos como as outras formas de estradiol e a progesterona, é o medicamento mais antigo de sua classe disponível amplamente no mercado, e o padrão ouro para a terapia hormonal afirmativa de gênero (THAG) pelo protocolo WPATH 8, sendo disponibilizado de várias formas, desde comprimidos, adesivos, géis e injetáveis e em combinação com outros fármacos, na forma de comprimidos, alguns são micronizados, permitindo a utilização pela forma sublingual. 

No Brasil se trata de um medicamento classificado como tarja vermelha sem retenção de receita pela ANVISA e disponibilizado pelo SUS para o protocolo transexualizador, e seu uso indevido pode trazer riscos consideráveis  à saúde.

Outros nomes

Outros nomes em que o medicamento pode ser encontrado no mercado são: Valerato de Estradiol o seu genérico, os adesivos como Estradot, Estalis, Systen, géis como Oestrogel e Sandrena e em combinação ou vendido em conjunto com outros fármacos em via oral, ou injetável como o Climene com o acetato de ciproterona, Mesigyna com a noretisterona, Depomes com medroxiprogesterona, Cicloprimogyna com o etinilestradiol e Qlaira com o dienogeste, entre outros, somente alguns possuindo segurança para o uso na terapia hormonal afirmativa de gênero.

Nome do princípio ativo – Valerato de estradiol

Valerato de estradiol (genérico)

Se trata da formulação genérica do medicamento, nomeada com base em seu princípio ativo, de menor custo e fornecida nas mesmas dosagens e meios de administração que o medicamento de referência, porém com menor custo e produção por diferentes laboratórios.

É um pró-fármaco de estradiol considerado bioidêntico.

Climene e similares

Nestes a formulação é conjugada, ou seja, une uma quantidade de um anti andrógeno ao princípio ativo, valerato de estradiol o mesmo presente na Primogyna, seus usos ideias se diferem do primogyna, foi criado com o intuito de ser utilizado como anticoncepcional e também são aptos a serem usados como repositores hormonais, os anti andrógenos presentes podem variar e costumam não estar presentes em quantidade suficiente para um bloqueio adequado da testosterona, alguns não são adequados para pessoas trans, por terem maior risco no desenvolvimento de tromboses como no etinilestradiol, presente na Cicloprimogyna.

Estradot e similares

São formulações em forma de adesivos, possuem um intervalo entre os usos e um custo mensal mais elevado, porém não passam por algumas etapas do metabolismo, garantindo uma maior biodisponibilidade, em algumas pessoas podem causar irritações na pele.

Oestrogel e similares

São formulações em forma de gel, possuem um custo mensal mais elevado, porém não passam por algumas etapas do metabolismo, garantindo uma maior biodisponibilidade , em algumas pessoas podem causar irritações na pele, é necessário esperar um breve período para a secagem do gel antes de expor a região da aplicação ao sol, molhar-lá, cobrir-la  ou fazer exercícios físicos que levem ao suor.

Depomes e similares

São formulações injetáveis em conjunto com anti andrógenos, possuem maiores riscos que por via oral, gel ou adesivos, porém seu intervalo de aplicação é consideravelmente menor, podem ser administrados de forma intramuscular ou subcutânea, sendo recomendada a primeira devido a maior facilidade da técnica, grau reduzido de dor e menores riscos de acidentes.

Deve ser evitada a autoaplicação de medicamentos  injetáveis, os mesmos possuem um risco consideravelmente maior que outras vias e idealmente devem ser administrados por profissional de saúde habilitado e o material perfuro-cortante como agulhas, seringas e ampolas deve ser adequadamente descartado em descarpack, garrafa PET ou embalagem tetra-pak com preenchimento máximo de até ⅔ do recipiente a ser entregue em unidade básica de saúde (UBS)

Classe – Repositores hormonais (Estradiol)

Os repositores hormonais são uma classe de medicamentos voltados ao tratamento de condições derivadas da ausência ou diminuição na presença de hormônios específicos do corpo humano, no caso dos repositores de hormônios esteróides, os mais comumente utilizados são os repositores de estradiol e os repositores de testosterona. Repositores de Estradiol são compostos do hormônio 17B-estradiol (E2) que é um hormônio naturalmente produzido pelo corpo humano e um éster, o que facilita seu transporte e aumenta sua meia vida no organismo, permitindo ao fármaco se movimentar no organismo até sua metabolização e subsequente atividade, sendo classificados como pró-fármacos, após metabolizados em 17B-estradiol (E2) se ligam a receptores de estrogênio, onde o hormônio cumpre sua função.

No caso da Primogyna, o estér presente é o Valerato de estradiol, e possui como característica uma meia vida relativamente curta, necessitando de doses mais recorrentes que outros repositores para manter uma concentração estável em casos em que seu uso é contínuo.

Indicação

Na terapia hormonal  afirmativa de gênero (THAG) é indicado para pessoas que buscam adquirir características sexuais secundárias tipicamente associadas à feminilidade.

Fora da terapia hormonal afirmativa de gênero (THAG) é indicado para terapia de reposição hormonal (TH) em pessoas com útero que estejam com baixos níveis de estrogênio e tratamento paliativo de câncer de próstata em estágios avançados quando em sua forma injetável.

Contraindicações

  Primogyna, é contraindicado nos seguintes casos

• Pessoas com osteoporose
• Pessoas idosas
• Menores de 18
• Pessoas com riscos elevados de trombose, como fumantes.
• Pessoas com histórico de acidente vascular cerebral (AVC)
• Pessoas com a presença ou com histórico de tumores de mama e ósseos.

Riscos

Os riscos mais comuns relacionados ao uso de Primogyna são:

•  Possui induzir sintomas similares a tensão pré-menstrual (TPM) ou ao transtorno disfórico pré-menstrual (TDPM)
•  Pode levar ao agravo de osteopenia e osteoporose em pessoas com risco prévio.
•  Em pessoas com diabete, pode levar a resistência à insulina aumentada.
•  Maior risco de tromboses e acidentes vasculares, devido aos efeitos do hormônio estradiol no equilíbrio hemodinâmico
•  Possui interações medicamentosas com corticoides e antibióticos, aumentando o efeito destes.
•  Pode levar ao ganho de peso e retenção de líquido, afetando a autoestima.
•  Ocorre aumento do risco de desenvolvimento e de agravo de tumores nos ossos e mamas.
•  Em pessoas com problemas na tireoide, pode ser necessário ajuste de doses para evitar consequências na estabilidade do quadro.
•  Perda de massa muscular é esperada e pode dificultar a rotina diária.

Efeitos Adversos

Os efeitos adversos mais comuns do acetato de ciproterona são:

• Aumento de peso
• Retenção de líquido
• Perda de massa muscular

Os mais graves

• Surgimento de tumores malignos ou benignos nos ossos e mamas
• Osteoporose

Fontes

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