Perlutan – Enantato de Estradiol

Perlutan

Descoberto em 1954, o Perlutan é um pró-fármaco do hormônio estradiol na forma do éster enantato de estradiol, ou seja, ao passar pelo metabolismo do corpo humano se torna em sua forma naturalmente produzida no mesmo, induzindo feminilização e outros efeitos relacionados à presença de hormônios tipicamente femininos como as outras formas de estradiol, para seu uso em seres humanos, sempre vem acompanhado da algestona acetofenida conhecida popularmente pela sua sigla em língua inglesa DHPA, a qual se trata de uma progestina e anti andrógeno potente. 

É um medicamento conhecido por ser utilizado terapia hormonal afirmativa de gênero (THAG) pela população trans da américa latina onde ainda é comercializado, sendo comercializado em formulações de uso humano somente em 19 países, é disponibilizado na forma de injetável.

No Brasil se trata de um medicamento classificado como tarja vermelha sem retenção de receita pela ANVISA, e seu uso indevido pode trazer riscos consideráveis  à saúde.

Outros nomes

Outros nomes em que o medicamento pode ser encontrado no mercado são: Enantato de Estradiol o seu genérico, Perlumes, Pregnolan, Aldijet, Daiva e Ciclovular.

Nome do princípio ativo – Enantato de estradiol

Enantato de estradiol (genérico)

Se trata da formulação genérica do medicamento, nomeada com base em seu princípio ativo, de menor custo e fornecida nas mesmas dosagens e meios de administração que o medicamento de referência, porém com menor custo e produção por diferentes laboratórios.

É um pró-fármaco de estradiol considerado bio-idêntico e de longa duração no organismo somente disponível em formulações injetáveis em conjunto com anti andrógenos, que possuem maiores riscos que outras opções por via oral, gel ou adesivos, podem ser administradas de forma intramuscular ou subcutânea, sendo recomendada a primeira devido a maior facilidade da técnica, grau reduzido de dor e menores riscos de acidentes.

Deve ser evitada a auto aplicação de medicamentos  injetáveis, os mesmos possuem um risco consideravelmente maior que outras vias e idealmente devem ser administrados por profissional de saúde habilitado e o material perfuro-cortante como agulhas, seringas e ampolas deve ser adequadamente descartado em descarpack, garrafa PET ou embalagem tetra-pak com preenchimento máximo de até ⅔ do recipiente a ser entregue em unidade básica de saúde (UBS)

Classe – Repositores hormonais (Estradiol)

Os repositores hormonais são uma classe de medicamentos voltados ao tratamento de condições derivadas da ausência ou diminuição na presença de hormônios específicos do corpo humano, no caso dos repositores de hormônios esteróides, os mais comumente utilizados são os repositores de estradiol e os repositores de testosterona. Repositores de Estradiol são compostos do hormônio 17B-estradiol (E2) que é um hormônio naturalmente produzido pelo corpo humano e um éster, o que facilita seu transporte e aumenta sua meia vida no organismo, permitindo ao fármaco se movimentar no organismo até sua metabolização e subsequente atividade, sendo classificados como pró-fármacos, após metabolizados em 17B-estradiol (E2) se ligam a receptores de estrogênio, onde o hormônio cumpre sua função.

No caso do Perlutan, o estér presente é o Enantato de estradiol, e possui como característica uma meia vida relativamente longa, necessitando de doses menos recorrentes que outros repositores para manter uma concentração estável e ideal, em todas suas variantes disponíveis no mercado, o Enantato de Estradiol é disponibilizado como uma formulação conjugada, ou seja, une uma quantidade de um anti andrógeno ao princípio ativo, a Algestona Acetofenida (DHPA) uma progestina com efeitos secundários feminizantes secundários e alta capacidade do bloqueio do receptor andrógeno (AR) responsável pela ação da testosterona e outros hormônios andrógenos no organismo, devido a um risco maior no desenvolvimento de trombose venosa e outras complicações vasculares em pessoas com útero, teve sua venda descontinuada nos EUA, UE e países da ásia, mas seu perfil de segurança em pessoas transfemininas se mostra positivo, ainda assim, é importante o acompanhamento de eventuais problemas vasculares, pois a alteração do equilíbrio hemodinâmico causada pela Algestona acetofenida (DHPA) é mais prevalente que em outras combinações de estrógenos com progestinas disponíveis no mercado.

Um estudo feito no Brasil e publicado no periódico Annals of Medicine no ano de 2024 indicou evidências iniciais que o Perlutan pode ocasionar desenvolvimento mamário mais satisfatório que outras formulações, sendo preferido por parte da população trans brasileira devido a essa capacidade.

Indicação

Na terapia hormonal  afirmativa de gênero (THAG) o Perlutan é indicado para pessoas que buscam adquirir características sexuais secundárias tipicamente associadas à feminilidade, sendo utilizado sem auxílio de outros fármacos por possuir anti andrógeno em sua formulação.

Fora da terapia hormonal afirmativa de gênero (THAG) é indicado para terapia de reposição hormonal (TH) em pessoas com útero que estejam buscando meios contraceptivos com maior intervalo entre as dosagens, especificamente, não sendo utilizado para outras funções como a de reposição hormonal, devido a presença da Algestona acetofenida (DHPA).

Contraindicações

  Perlutan, é contraindicado nos seguintes casos:

• Pessoas com histórico de problemas com coagulação e/ou riscos elevados de trombose, como fumantes.
• Menores de 18
• Pessoas que passaram recentemente por cirurgia de grande porte, ou que estejam em imobilização prolongada dos membros
• Pessoas com altos níveis de colesterol e triglicérides
• Pessoas com doença de Crohn ou similar
• Pessoas com síndrome hemolítica uremica
• Pessoas com histórico ou presença de problemas cardíacos
• Pessoas com a presença ou com histórico de tumores sensíveis a estrógenos e progestinas.

Riscos

Os riscos mais comuns relacionados ao uso de Perlutan são:

•  Pode induzir sintomas similares a tensão pré-menstrual (TPM) ou ao transtorno disfórico pré-menstrual (TDPM)
•  Pode levar ao agravo de osteopenia e osteoporose em pessoas com risco prévio.
•  Em pessoas com diabete, pode levar a resistência à insulina aumentada.
•  Maior risco de tromboses e acidentes vasculares, devido aos efeitos do hormônio estradiol no equilíbrio hemodinâmico, agravado ligeiramente pela progestina Algestona acetofenida (DHPA) e a dosagem do próprio hormônio estrógeno ser maior que em outras formulações.
•  Possui interações medicamentosas com corticoides e antibióticos, aumentando o efeito destes.
•  Pode levar ao ganho de peso e retenção de líquido, afetando a autoestima.
•  Ocorre aumento do risco de desenvolvimento e de agravo de tumores sensíveis a hormônios, em especial nas mamas, ossos e possivelmente na glândula pituitária (prolactinoma)
•  Em pessoas com problemas na tireoide, pode ser necessário ajuste de doses para evitar consequências na estabilidade do quadro.
•  Perda de massa muscular é esperada e pode dificultar a rotina diária.
•  Pode levar a lactação, por causar aumento na prolactina e os próprios efeitos do hormônio, o que pode sujar roupas, e em casos especiais aumentar o risco de tumores mamários.
• Estrógenos combinados a progestinas, podem piorar quadros de doença de Crohn, colite ulcerativa e síndrome hemolítica uremica

Efeitos Adversos

Os efeitos adversos mais comuns do acetato de ciproterona são:

• Aumento de peso
• Retenção de líquido
• Lactação
• Perda de massa muscular

Os mais graves:

• Surgimento de tumores malignos ou benignos nos ossos e mamas ou prolactinoma
• Osteoporose
• Trombose venosa aguda

Fontes

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