Casodex – Bicalutamida

Casodex

Desenvolvido em 1982, e aprovado para uso em 1995, o Casodex, medicamento referência de Bicalutamida é um medicamento consideravelmente novo, presente na lista de medicamentos essenciais da OMS, é um dos anti andrógenos mais utilizados no tratamento de tumores de próstata pelas suas propriedades antineoplásicas. Para a terapia hormonal afirmativa de gênero, encontra seu uso devido a suas potentes capacidades de bloquear hormônios andrógenos sem interferir diretamente em outros sistemas do organismo sensíveis a hormônios esteroides, por se tratar de um anti andrógeno não esteroidal.

No Brasil se trata de um medicamento classificado como tarja vermelha sem retenção de receita pela ANVISA, e seu uso indevido pode trazer riscos consideráveis  à saúde.

Outros nomes

Outros nomes em que o medicamento pode ser encontrado no mercado são: Calutex® ou seu genérico Bicalutamida.

Nome do princípio ativo – Bicalutamida

Bicalutamida (genérico)

Se trata da formulação genérica do medicamento, nomeada com base em seu princípio ativo, de menor custo e fornecida nas mesmas dosagens e meios de administração que o medicamento de referência, porém com menor custo e produção por diferentes laboratórios.

Classe – Anti andrógenos não esteroides

Os anti andrógeno não esteroides, são uma classe de medicamentos que previnem que hormônios androgênicos como a testosterona e a di-hidrotestosterona (DHT) se liguem ao receptor andrógeno (AR), e medirem seus efeitos biológicos no organismo de forma mais seletiva que os esteroidais. Eles atuam para impedir ou atenuar esses efeitos, utilizando diversas abordagens para alcançar esse resultado. Isso pode incluir o impedimento ou a redução da produção desses hormônios, bem como a inibição direta ou a diminuição de seus efeitos no organismo, tendo sua ação tipicamente facilitada pela tendência de serem mais seletivos ao receptor andrógeno (AR) em comparação com os hormônios esteroides com os quais competem pelo mesmo, permitindo assim impedirem a ação, diferem dos anti andrógeno esteroides por não possuírem similaridade em sua estrutura  química com o hormônio testosterona, dificultando atuarem de forma indesejada.

No caso do Casodex, ele é composto de bicalutamida, uma molécula sintética derivada da Flutamida, não similar a hormônios esteroides, e atua bloqueando de forma seletiva o receptor andrógeno (AR), ou seja, com baixa interação em outros receptores, e impedindo a ação da testosterona e DHT no organismo, devido a uma interação com o receptor estrógeno (ER) pode induzir algum crescimento mamário que ocorre de forma colateral, porém sem a presença de progestinas de forma auxiliar a, maturação total das mamas não deve ser esperada, também tem devido ao não bloqueio da produção da testosterona que devido a maior presença nos testículos impede a perda de função do órgão sexuais tipicamente masculinos, que mantém seus receptores (AR) e, portanto, função preservada, porém, devido à interferência na maturação do esperma ser ainda significativa, pode levar a infertilidade em pessoas com pênis que fazem seu uso, não compartilha do risco de alterações significativas em alguns fatores tipicamente associados a anti andrógenos como em risco cardiovascular, osteoporose e alterações neurológicas e psicológicas negativas.

Indicação

Na terapia hormonal afirmativa de gênero (THag) o Casodex costuma ser indicado para pessoas que buscam inibir a testosterona para facilitar os processos de obtenção de características tipicamente femininas com o auxílio de hormônios estrógenos, adequada para pessoas com pênis que desejam manter preservada a função do pênis e ainda bloquear a ação da testosterona e DHT a fim de obter características tipicamente femininas, ou que. Fora do contexto da terapia hormonal, o Casodex é utilizado no tratamento de tumores sensíveis a hormônios andrógenos, no tratamento de alopécia sensível a andrógenos, tratamento da síndrome do ovário policístico, e na redução de efeitos adversos em tratamentos de problemas na hipófise e no tratamento da puberdade precoce quando combinado com outros medicamentos adequados.

Contraindicações

  O Casodex, é contraindicado nos seguintes casos:

• Crianças
• Diabéticos
• Pessoas com problemas cardíacos que geram maior intervalo QT no eletrocardiograma
• Pessoas que fazem uso de anticoagulantes cumarínicos como a Varfarina
• Menores de 18 anos completos de idade
• Gravidez
• Pessoas com útero
• Pessoas com problemas de moderada ou alta severidade no fígado
• pessoas que trabalham com direção de veículos ou outros empregos que exigem atenção constante mediante risco.

Riscos

Os riscos mais comuns relacionados ao uso de Casodex são:

• Possui como riscos, uma pequena probabilidade de danos ao fígado, embora relativamente baixa é sumariamente importante acompanhar a saúde do fígado, pois quando ocorre rapidamente evolui podendo levar a uma falência do órgão ou danos severos, e em pessoas com dano pregresso no fígado sua eliminação é lenta e realizada exclusivamente por ele, portanto o monitoramento se faz ainda mais importante.
• Possui potencial de interação com medicamentos como a varfarina que se ligam facilmente a proteínas, dificultando sua ação e aumentando as suas concentrações livres no corpo, o que pode levar a toxicidade caso não ocorra ajuste das dosagens.
• Em pacientes com diabete pode haver alguma alteração na condição, pois o medicamento causa redução da tolerância à Glicose, o que pode causar a perda do controle glicêmico.
• Causa sonolência e fotossensitividade, o que pode prejudicar atividades cotidianas, em especial a direção, gerando maior risco de acidentes.
• Possui risco documentado de alergias a seu princípio ativo, que podem levar a angioedemas e urticária.
• Possui risco de complicações pulmonares que podem evoluir para pneumonia, a qual pode evoluir para fibrose pulmonar se não adequadamente tratada e é potencialmente fatal.

Efeitos Adversos

Os efeitos adversos mais comuns do Casodex são:

• Dores no peito e ginecomastia
• Diminuição da libido
• Disfunção erétil
• Aumento das enzimas do fígado
• Perda de massa muscular

Os mais graves:

• Fotofobia e problemas de pele como o angioedema
• Doenças pulmonares e pneumonia
• Danos ao fígado.

Fontes:

• EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A. (Av. Vereador José Diniz, 3.465 São Paulo – SP CNPJ: 61.190.096/0001-92) et al. Bicalutamida: Bula para profissional da saúde – Comprimido revestido 50 mg. 6. ed. atual. Av. Vereador José Diniz, 3.465 São Paulo – SP CNPJ: 61.190.096/0001-92: [s. n.], Novembro 2017. Disponível em: https://eurofarma.com.br/produtos/bulas/healthcare/pt/bula-bicalutamida.pdf. Acesso em: 26 jan. 2025.
• WORLD PROFESSIONAL ASSOCIATION FOR TRANSGENDER HEALTH et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. International Journal of Transgender Health, Published with license by Taylor & Francis Group, LLC, v. 23, n. 1, ed. 1, p. 110-256, 15 set. 2022. DOI https://doi.org/10.1080/26895269.2022.2100644. Disponível em: https://www.tandfonline.com/doi/pdf/10.1080/26895269.2022.2100644. Acesso em: 26 jan. 2025.
• ARONSON, Jeffrey K. et al. Meyler‘s Side Effects of Endocrine and Metabolic Drugs. ARONSON, Jeffrey K. et al, (ed.). [S. l.: s. n.], Janeiro 2009. 708 p. ISBN 978-0-08-093292-7. Disponível em: https://books.google.com.br/books?id=BWMeSwVwfTkC&pg=PA150&redir_esc=y#v=onepage&q&f=false. Acesso em: 27 jan. 2025.
• YUN, G. Y. et al. Atypical onset of bicalutamide-induced liver injury. World Journal of Gastroenterology, v. 22, n. 15, p. 4062, 2016. Acesso em: 27 jan. 2025
• YANG KYUN, Kim et al. Journal of Tuberculosis and Respiratory Diseases: Bicalutamide-induced Interstitial Lung Disease.. 1. ed. The Korean Academy of Tuberculosis and Respiratory Diseases: The Korean Academy of Tuberculosis and Respiratory Diseases, Abril 2010. 230 p. v. 68. ISBN 1738-3536. DOI 10.4046/trd.2010.68.4.226. Disponível em: http://e-trd.org/journal/view.php?number=784. Acesso em: 27 jan. 2025.