Lupron – Acetato de Leuprorrelina

Lupron

disponibilizado no mercado em 1985, o Lupron, ou Acetato de leuprorrelina, é um agonista do hormônio secretor de gonadotropina (GnRHa), ou seja, atua ativando o hormônio secretador de gonadotropina, o que gera uma reação de diminuição na secreção do hormônio luteinizante (LH) e hormônio folículo estimulante (FSH), levando consequentemente a diminuição de hormônios esteróides como o estradiol e a testosterona naturalmente produzidos no corpo humano, podendo, portanto, na terapia hormonal afirmativa de gênero (THAG) impedir a manifestação de características decorrentes da liberação destes hormônios na puberdade.

No Brasil se trata de um medicamento classificado como tarja vermelha sem retenção de receita pela ANVISA, e seu uso indevido pode trazer riscos consideráveis  à saúde.

Outros nomes

Outros nomes em que o medicamento pode ser encontrado no mercado são: Acetato de Leuprorrelina o seu genérico, Lupron Depot, Lectrum, Eligard, Ginecrin, Lutrate, Politrate e Procren.

Nome do princípio ativo – Acetato de leuprorrelina

Acetato de leuprorrelina (genérico)

Se trata da formulação genérica do medicamento, nomeada com base em seu princípio ativo, de menor custo e fornecida nas mesmas dosagens e meios de administração que o medicamento de referência, porém com menor custo e produção por diferentes laboratórios.

Costuma se mostrar disponível em formulações injetáveis que possuem maiores riscos que outras opções por vias alternativas como a oral, pode ser administrado de forma intramuscular ou subcutânea, é um medicamento que costuma ter maior viscosidade e gerar maior dor, a aplicação por profissionais devidamente habilitados é ideal.

Deve ser evitada a autoaplicação de medicamentos  injetáveis, os mesmos possuem um risco consideravelmente maior que outras vias e idealmente devem ser administrados por profissional de saúde habilitado e o material perfuro-cortante como agulhas, seringas e ampolas deve ser adequadamente descartado em descarpack, garrafa PET ou embalagem tetra-pak com preenchimento máximo de até ⅔ do recipiente a ser entregue em unidade básica de saúde (UBS)

Classe – Agonistas do hormônio secretor de gonadotrofina (GnRHa)

Os Agonistas do hormônio secretor e gonadotrofina (GnRHa), são fármacos que atuam na glândula pituitária presente no hipotálamo ativando o receptor de gonadotrofina, essa ativação causa inicialmente a secreção aumentada dos hormônios luteinizante (LH) em pessoas com penis responsável por induzir a produção de hormônios como a testosterona, efeito este chamado de “flare”, posteriormente, caso o seu uso seja prolongado, ou esteja sendo usado em pessoas com útero o efeito causado é de uma redução da atividade de secreção da gonadotrofina, levando a uma redução dos hormônios luteinizante (LH) e folículo estimulante (LSH), que gera uma queda na produção dos hormônios esteróides, que caso mantido o tratamento com os Agonistas do hormônio secretor de gonadotrofina (GnRHa) causa efetivamente o bloqueio dos efeitos dos mesmos e do surgimento de características secundárias tipicamente relacionadas aos gêneros feminino e masculino respectivamente.

O Lupron, ou Leuprorrelina, é um agonista do hormônio secretor de gonadotrofina (GnRHa) tipicamente utilizado para bloqueio puberal e tratamento de câncer e de endometriose, houveram em 2022 estudos pela órgão regulatório de produtos farmacêuticos e alimentícios dos EUA a Food and Drug Association (FDA) ligando sua ação no bloqueio da puberdade a osteoporose e enfraquecimento dos dentes, porém, são ainda inconclusivos, então não se pode atestar ainda se a Leuprorrelina e outros  agonistas do hormônio secretor de gonadotrofina (GnRHa) de fato possuem estes efeitos adversos, deve se levar em conta que entre os medicamentos usados para o fim de bloqueio de hormônios esteróides em especial na puberdade, se apresenta como um dos com menor toxicidade sendo considerado muito seguro, inclusive para uso em menores de 18 anos completos.

Indicação

Na terapia hormonal  afirmativa de gênero (THAG) o Lupron é indicado para pessoas que buscam impedir o desenvolvimento de características sexuais que ocorre na puberdade, sendo utilizado alternativamente como uma opção para suprimir a produção de estradiol ou testosterona pós-puberdade para ser utilizado em conjunto com repositores hormonais, sejam estes tipicamente masculinos ou femininos, em pessoas trans, devido a sua capacidade de impedir a produção de ambos, sem afetar sua ação se suplementados de forma externa.

Fora da terapia hormonal afirmativa de gênero (THAG) é indicado para tratamento de cânceres hormônio sensível, em pessoas com útero que possuem diagnóstico de endometriose, e para o bloqueio da puberdade ou tratamento da puberdade precoce em menores de 18 anos completos.

Contraindicações

  Lupron, é contraindicado nos seguintes casos:

•  Pessoas com útero que possuam risco ou estejam grávidas durante o uso do medicamento, pois pode ser teratogênico ao bebê.
•  Pessoas com hipersensibilidade já conhecida à fórmula ou a outros agonistas do hormônio secretor de gonadotrofina (GnRHa)

Riscos

Os riscos mais comuns relacionados ao uso de Lupron são:

•  Pode induzir cânceres em bebês, o que pode colocar a vida da pessoa gestante em risco.
•  Pode possivelmente levar ao agravo de osteopenia e osteoporose em pessoas com risco prévio.
•  Pode levar a infertilidade.
•  Pode levar ou piorar problemas dermatológicos como a acne.
•  Pode induzir algumas doenças inflamatórias como a gengivite e o bócio (aumento da tireoide) e suas complicações.
•  Possui interações medicamentosas com corticoides e antibióticos, aumentando o efeito destes.
•  Pode levar à ginecomastia, possivelmente não desejada a pessoa que faz o seu uso.
•  Perda de massa muscular é esperada em pessoas com pênis devido ao bloqueio da testosterona e pode dificultar a rotina diária.
•  Pode levar a sintomas de piora da saúde mental devido a maior sensibilidade emocional.

Efeitos Adversos

Os efeitos adversos mais comuns do acetato de ciproterona são:

• Dor de cabeça e corporal
• Reações a aplicação do medicamento em sua forma injetável como abscessos.
• Perda de massa muscular

Os mais graves:

• Eritema multiforme e acne
• Osteoporose e dentes quebradiços
• Vaginite e descarga vaginal

Fontes

• WORLD PROFESSIONAL ASSOCIATION FOR TRANSGENDER HEALTH et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. International Journal of Transgender Health, Published with license by Taylor & Francis Group, LLC, v. 23, n. 1, ed. 1, p. 110-256, 15 set. 2022. DOI https://doi.org/10.1080/26895269.2022.2100644. Disponível em: https://www.tandfonline.com/doi/pdf/10.1080/26895269.2022.2100644. Acesso em: 26 jan. 2025.
• LOWIK, A. J. “Just because I don’t bleed, doesn’t mean I don’t go through it”: Expanding knowledge on trans and non-binary menstruators. International Journal of Transgender Health, v. 22, n. 1-2, p. 113-125, 25 set. 2021. DOI: 10.1080/15532739.2020.1819507. Disponível em: https://doi.org/10.1080/15532739.2020.1819507. Acesso em: 28 jan. 2025.
• SÃO PAULO (SP). SECRETARIA MUNICIPAL DA SAÚDE (São Paulo, SP – Brasil). Coordenação da Área Técnica de Saúde Integral da População LGBTIA+.. Protocolo. Protocolo para o cuidado integral à saúde de pessoas trans, travestis ou com vivências de variabilidade de gênero no município de São Paulo : 2ª edição – revisada e ampliada/ 3ª versão – corrigida, São Paulo, ano 2023, v. 3, n. 2, 2023. Disponível em: https://www.prefeitura.sp.gov.br/cidade/secretarias/upload/Protocolo-Trans_revis%203%C2%AA%20ed%202024.pdf. Acesso em: 27 jan. 2025
• MUELLER, A.; BINDER, H.; CUPISTI, S.; HOFFMANN, I.; BECKMANN, M. W.; DITTRICH, R. Effects on the male endocrine system of long-term treatment with gonadotropin-releasing hormone agonists and estrogens in male-to-female transsexuals. Hormone and Metabolic Research, v. 38, n. 3, p. 183-187, mar. 2006. DOI: 10.1055/s-2006-925198. Disponível em: https://doi.org/10.1055/s-2006-925198. Acesso em: 29 jan. 2025.
• LEVINE, S. B.; LICHTENSTEIN, P.; ZACKS, E. The female-to-male transsexual patient: primary psychiatric considerations. American Journal of Psychiatry, v. 138, n. 6, p. 793-798, jun. 1981. Disponível em: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7169965/. Acesso em: 29 jan. 2025.
• PREFEITURA DE PRADÓPOLIS. Informativo sobre o descarte seguro de agulhas e seringas. Disponível em: https://www.pradopolis.sp.gov.br/noticias/geral/informativo-sobre-o-descarte-seguro-de-agulhas-e-seringas. Acesso em: 29 jan. 2025.
• U.S. FOOD AND DRUG ADMINISTRATION (FDA). Package insert – Medication label (2011). Disponível em: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/074728s011lbl.pdf. Acesso em: 4 fev. 2025.
• HODA, M. R.; KRAMER, M. W.; MERSEBURGER, A. S.; CRONAUER, M. V. Androgen deprivation therapy with Leuprolide acetate for treatment of advanced prostate cancer. Expert Opinion on Pharmacotherapy, v. 18, n. 1, p. 105-113, jan. 2017. DOI: 10.1080/14656566.2016.1258058. Disponível em: https://doi.org/10.1080/14656566.2016.1258058. Acesso em: 5 fev. 2025.
• GAVA, Giulia et al. A comparison of 5-year administration of cyproterone acetate or leuprolide acetate in combination with estradiol in transwomen. European Journal of Endocrinology, v. 183, n. 6, p. 561–569, dez. 2020. DOI: 10.1530/EJE-20-0370. Disponível em: https://doi.org/10.1530/EJE-20-0370. Acesso em: 5 fev. 2025.
• NHS NOTTINGHAMSHIRE AREA PRESCRIBING COMMITTEE (APC). Masculinising hormones information sheet. Disponível em: https://www.nottsapc.nhs.uk/media/gxfnn13a/masculinising-hormones-information-sheet.pdf. Acesso em: 5 fev. 2025.
• EITEL, K. B. et al. Leuprolide Acetate for Puberty Suppression in Transgender and Gender Diverse Youth: A Comparison of Subcutaneous Eligard Versus Intramuscular Lupron. Journal of Adolescent Health, v. 72, n. 2, p. 307-311, fev. 2023. DOI: 10.1016/j.jadohealth.2022.09.017. Disponível em: https://doi.org/10.1016/j.jadohealth.2022.09.017. Acesso em: 5 fev. 2025.