Androcur – Acetato de Ciproterona

Androcur

Desenvolvido em 1961, o Androcur, medicamento referência de Acetato de Ciproterona surgiu como o primeiro anti andrógeno esteroide, dedicado, sendo em 1973 expandido em seu uso para o tratamento de males sensíveis a hormônios andrógenos, internacionalmente o Androcur é o medicamento referência e padrão ouro para bloqueio de hormônios tipicamente masculinos, sendo citado como linha primária de tratamento na oitava edição do protocolo internacional WPATH, nos guias rápidos de grandes hospitais como o hospital universitário John Hopkins e na edição revisada do protocolo transexualizador do sistema único de saúde brasileiro o SUS.

No Brasil se trata de um medicamento classificado como tarja vermelha sem retenção de receita pela ANVISA, e seu uso indevido pode trazer riscos consideráveis  à saúde.

Outros nomes

Outros nomes em que o medicamento pode ser encontrado no mercado são: Ciprostat®, Cetoteron®, Andelux® ou Prostman®, seu genérico e em combinação com outros fármacos como o Climene®.

Nome do princípio ativo – Acetato de Ciproterona

Acetato de Ciproterona (genérico)

Se trata da formulação genérica do medicamento, nomeada com base em seu princípio ativo, de menor custo e fornecida nas mesmas dosagens e meios de administração que o medicamento de referência, porém com menor custo e produção por diferentes laboratórios.

Climene

uma formulação conjugada, ou seja, une uma quantidade do mesmo composto do Androcur, porém unida a uma quantidade de um estrógeno, o Valerato de estradiol, seus usos ideias se diferem do Androcur, foi criado com o intuito de ser utilizado como anticoncepcional e repositor hormonal.

Classe – Anti andrógenos Esteróides

Os bloqueadores de andrógenos esteróides, são uma classe de medicamentos que previnem que hormônios androgênicos como a testosterona e a di-hidrotestosterona (DHT) se liguem ao receptor andrógeno (AR), e medirem seus efeitos biológicos no organismo. Eles atuam com o objetivo de impedir ou atenuar esses efeitos, utilizando diversas abordagens para alcançar esse resultado. Isso pode incluir o impedimento ou a redução da produção desses hormônios, bem como a inibição direta ou a diminuição de seus efeitos no organismo, tendo sua ação facilitada pela similaridade com os hormônios esteróides com os quais competem pelo receptor. 

No caso do Androcur, ele é uma progestina ou seja semelhante à progesterona, e ocupa também seus receptores podendo ter algum efeito feminilizante menor, para o bloqueio da testosterona ele atua não somente no receptor andrógeno (AR)  nas células das gônadas, mas também a produção do hormônio luteinizante (LH), controlada pelo sistema nervoso, dessa forma impedindo que a testosterona se ligue ao AR e exerça sua função, e reduzindo a produção de nova testosterona mediada pelo LH.

Indicação

Na terapia hormonal  afirmativa de gênero (THag) é indicado para pessoas que buscam inibir a testosterona para facilitar os processos de obtenção de características tipicamente femininas com o auxílio de hormônios estrógenos, com os quais pode vir em conjunto em baixas dosagens como no medicamento Climene, ou serem administrados separadamente com o uso do Androcur, ou Acetato de Ciproterona genérico. Fora do contexto da terapia hormonal, o Androcur é utilizado no tratamento de tumores sensíveis a hormônios andrógenos, no tratamento do hirsutismo, e no tratamento e controle de natalidade em pessoas com ovários policísticos

Também possui o uso não usual para o tratamento de pacientes com transtornos psicológicos que causam excesso de busca por comportamento sexual inadequado quando o paciente mostra-se resistente ao tratamento.

Contraindicações

  O Androcur, é contraindicado nos seguintes casos:

• Pessoas com prévios problemas hepáticos ou risco agravado a eles, como pessoas que fazem consumo elevado de bebida alcoólica, esteatose hepática (gordura no fígado) ou outros problemas similares, devido a sua maior toxicidade às células do fígado, o que pode levar a algumas complicações graves. 
• Pessoas com histórico de meningiomas, devido ao risco de agravamento ou retorno de um tumor pregresso.
• Pessoas com riscos elevados de trombose, como fumantes.
• Menores de 16 anos completos de idade.
• Pessoas com histórico de depressão agravado.
• Gravidez
• Síndrome de Dubin–Johnson
• Anemia Falciforme, devido às alterações na quantidade de células do sangue disponíveis que o bloqueio de andrógenos causa.
• Diabete Severa
• Pré-existência de metástase de tumor de próstata.

Riscos

Os riscos mais comuns relacionados ao uso de Androcur são:

•  Possui como riscos, uma toxicidade maior ao fígado que outros anti andrógeno, que especificamente em superdose a médio-longo prazo pode levar a complicações como esteatose hepática, e hepatite medicamentosa regular ou fulminante
•  Possui o  risco de formação de meningiomas, e outros tumores similares.
•  Maior risco de tromboses e acidentes vasculares, devido à baixa repentina da quantidade de testosterona e a alteração do equilíbrio hemodinâmico, ou seja, o equilíbrio da quantidade de sangue, hemácias e pressão arterial na pessoa que o usa.
•  Pode ter como efeitos adversos alguns sintomas depressivos e diminuição da energia e resistência física da pessoa que o usa.
•  Sua dose adequada para a terapia hormonal afirmativa de gênero é muito menor do que a aconselhada a seus usos habituais, erros de dosagem são possíveis.
• Perda severa de massa muscular que pode ocorrer de forma repentina e dificultar as rotinas diárias.

Efeitos Adversos

Os efeitos adversos mais comuns do acetato de ciproterona são:

• Aumento de peso
• Diminuição do humor ou depressão
• Perda de massa muscular

Os mais graves:

• Surgimento de tumores malignos ou benignos na meninge, fígado e mamas
• Hemorragia intra-abdominal

Fontes

• EUROPEAN UNION, European Medicines Agency. Cyproterone-containing medicinal products – referral. Agência Médica Europeia, 2019. Disponível em: https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/referrals/cyproterone-containing-medicinal-products#:~:text=Cyproterone%20acetate%20(1%20and%202,%2C%20EudraVigilance%2C%20were%20also%20included.. Acesso em: 26 jan. 2025.
• NATIONAL INSTITUTE OF DIABETES AND DIGESTIVE AND KIDNEY DISEASES. Cyproterone. LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda: National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases, 2012. Atualizado em 5 jul. 2017. Disponível em: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548024/. Acesso em: 26 jan. 2025.
• HEMBREE, Wylie C et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons: An Endocrine Society* Clinical Practice Guideline. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, The Endocrine Society, v. 102, n. 1, ed. 11, p. 2-24, 13 set. 2017. DOI https://doi.org/10.1210/jc.2017-01658. Disponível em: https://academic.oup.com/jcem/article/102/11/3869/4157558?login=false#99603362. Acesso em: 26 jan. 2025.
• WORLD PROFESSIONAL ASSOCIATION FOR TRANSGENDER HEALTH et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. International Journal of Transgender Health, Published with license by Taylor & Francis Group, LLC, v. 23, n. 1, ed. 1, p. 110-256, 15 set. 2022. DOI https://doi.org/10.1080/26895269.2022.2100644. Disponível em: https://www.tandfonline.com/doi/pdf/10.1080/26895269.2022.2100644. Acesso em: 26 jan. 2025.
• FUNG, R.; HELLSTERN-LAYEFSKY, M.; LEGA, I. Is a lower dose of cyproterone acetate as effective at testosterone suppression in transgender women as higher doses? International Journal of Transgenderism, v. 18, n. 2, p. 123–128, 2017. Disponível em: https://doi.org/10.1080/15532739.2017.1290566. Acesso em: 26 jan. 2025.
• BAYER (Portugal) et al. Bula: Acetato de Ciproterona 10mg. In: BAYER PORTUGAL, LDA. (Portugal). Acetato de Ciproterona: Bula. Rua Quinta do Pinheiro, n.º 5 2794-003 Carnaxide, 06 2015. Disponível em: https://www.bayer.com/sites/default/files/2020-11/Androcur.pdf. Acesso em: 26 jan. 2025.