Nebido – Undecanoato/Undecilato de Testosterona

Nebido

Em 1935, a Testosterona fora descoberta por Ernst Laqueur, melhorando o entendimento sobre como ocorreriam as modificações corporais que levariam ao desenvolvimento de características masculinas em uma pessoa, ao longo do sec. XX foram desenvolvidos pró-drogas de testosterona, capazes de melhorar sua absorção e prolongar seu efeito ao evitar etapas do metabolismo. O Nebido se trata de uma forma de Testosterona injetável fabricada pela Bayer, usada no tratamento de hipogonadismo masculino.

 É em éster e pró-droga de testosterona, o que facilita sua absorção e distribuição em alvos do organismo, além de garantir um maior intervalo de aplicações.

É um medicamento conhecido por ser utilizado terapia hormonal afirmativa de gênero (THAG) pela população transmasculina.

No Brasil se trata de um medicamento classificado como tarja vermelha com retenção de receita pela ANVISA, sendo um medicamento classificado como de controle especial pela portaria 344/1998 da mesma, e seu uso indevido pode trazer riscos consideráveis  à saúde.

Outros nomes

Outros nomes em que o medicamento pode ser encontrado no mercado são: Undecilato de Testosterona seu genérico, Fortesta, Natesto. Andriol, Androxon, Aveed, Cernos Depot, Jatenzo, Kyzatrex, Nebido, Nebido-R, Panteston, Reandron 1000, Restandol, Sustanon 250, Undecanoate 250, and Undestor.

Nome do princípio ativo – Undecanoato de Testosterona (sinônimos) ou Undecilato Testosterona (genérico)

Se trata da formulação genérica do medicamento, nomeada com base em seu princípio ativo, de menor custo e fornecida nas mesmas dosagens e meios de administração que o medicamento de referência, porém com menor custo e produção por diferentes laboratórios.

É um pró-fármaco de testosterona considerado bio-idêntico e de longa duração no organismo somente disponível em formulações injetáveis, que possuem maiores riscos que outras opções por via de, gel ou adesivos, podem ser administradas de forma intramuscular ou subcutânea, sendo recomendada a primeira devido a maior facilidade da técnica, grau reduzido de dor e menores riscos de acidentes.

Deve ser evitada a autoaplicação de medicamentos  injetáveis, os mesmos possuem um risco consideravelmente maior que outras vias e idealmente devem ser administrados por profissional de saúde habilitado e o material perfuro-cortante como agulhas, seringas e ampolas deve ser adequadamente descartado em descarpack, garrafa PET ou embalagem tetra-pak com preenchimento máximo de até ⅔ do recipiente a ser entregue em unidade básica de saúde (UBS).

É um medicamento disponível no âmbito do Sistema Único de Saúde (SUS) de forma gratuita mediante apresentação de receita.

Classe – Repositores hormonais/Anabolizantes (Testosterona)

Os repositores hormonais são uma classe de medicamentos voltados ao tratamento de condições derivadas da ausência ou diminuição na presença de hormônios específicos do corpo humano, no caso dos repositores de hormônios esteróides, os mais comumente utilizados são os repositores de estradiol e os repositores de testosterona. Repositores de Testosterona são compostos do hormônio Testosterona (T) que é um hormônio naturalmente produzido pelo corpo humano que pode estar em sua forma natural ou como um éster, o que facilita seu transporte e aumenta sua meia vida no organismo, permitindo ao fármaco se movimentar no organismo até sua metabolização e subsequente atividade, sendo costumeiramente classificados como pró-fármacos, após metabolizados em Testosterona (T) ligam a receptores de testosterona, onde o hormônio cumpre sua função Anabolizante (capaz de aumentar o desenvolvimento muscular) e masculinizante (causando um aumento das características secundárias tipicamente masculinas), e se degrada em dihidrotestosterona ( DHT) um subproduto com efeitos masculinizantes que pode induzir alopecia androgênica, sendo seu aumento tipicamente a causa para esta ocorrência em homens cis.

O Undecilato de Testosterona é uma pró-droga e éster de Testosterona (T) e precisa passar por etapa no metabolismo para se tornar droga ativa, mas desta forma perde somente uma cadeia de éster adicionada possuindo menos perda da droga ativa no organismo.

o Undecilato de Testosterona é um anabolizante, e, portanto tem sua venda restrita dada seu baixo índice terapêutico (dose tóxica próxima da dose terapêutica) para alguns usos, em especial como anabolizante, podendo gerar efeitos colaterais particularmente indesejados, como o risco do desenvolvimento de doenças cardíacas ou musculares, e acne que pode vir a grau severo.

Nebido, possui como característica uma meia vida relativamente longa, necessitando de doses menos recorrentes que outros repositores para manter uma concentração ideal, é apresentado na forma de injetável, e as devidas precauções devem ser tomadas quanto ao seu uso, por possuir maiores riscos.

Indicação

Na terapia hormonal  afirmativa de gênero (THAG) o Nebido é indicado para pessoas que buscam adquirir características sexuais secundárias tipicamente associadas à masculinidade, sendo utilizado sem auxílio de outros fármacos por ter uma forte ação em doses regulares no organismo, causando masculinização das características secundárias,  alterações no tônus muscular, nos órgãos reprodutores e impedindo a produção e ação de seu equivalente feminilizante, o 17B-Estradiol (E2).

Fora da terapia hormonal afirmativa de gênero (THAG) é indicado para terapia de reposição hormonal (TH) em pessoas com penis que tenham baixa produção do hormônio ou baixa apresentação das características influenciadas pelo mesmo (hipogonadismo) e necessitam de reposição, em pessoas com útero pós-menopausa caso estejam em simultâneo fazendo TH com estrógenos para controle de sintomas da menopausa, para fins estéticos ou funcionais como anabolizante, e para o tratamento de condições de saúde patológicas diversas que apresentem característica hormônio-dependente.

Contraindicações

  Nebido, é contraindicado nos seguintes casos:

• Pessoas com histórico de problemas cardiovasculares, em especial doença cardíaca isquêmica
• Pessoas grávidas
• Menores de 18
• Pessoas com hipersensibilidade ao hormônio ou aos excipientes do medicamento.
• Pessoas com altos níveis de colesterol e triglicérides
• Pessoas com hipercalcemia e hipercalciúria
• Pessoas com histórico de doenças renais ou hepáticas
• Pessoas com a presença ou com histórico de tumores sensíveis a andrógenos.

Riscos

Os riscos mais comuns relacionados ao uso de Nebido são:

•  Pode induzir sintomas psiquiátricos ligados a aumento de agressividade, que podem ser disruptivos na rotina.
•  Em uso por longos períodos deve se acompanhar os níveis de hemoglobina e hematócritos, além de testes de função hepática e renal, devido ao risco de desenvolvimento de policitemia.
•  Em pessoas com diabete, pode levar a diminuição do quadro e precisar de ajuste da dose de medicamentos, em especial de insulina.
•  Pessoas com epilepsia ou enxaqueca devem tomar precauções maiores quanto ao uso.
•  Em pessoas geriátricas é necessário ajuste de dose.
•  Em pacientes com risco de hipersensibilidade pode levar a reação grave no local de aplicação, neste caso, o tratamento deve ser interrompido.
•  Possui interações medicamentosas com corticoides e anticoagulantes.
•  Pode levar ao ganho de peso e retenção de líquido, afetando a autoestima.
•  Ocorre aumento do risco de desenvolvimento e de agravo de tumores sensíveis a hormônios andrógenos
•  Em pessoas com problemas na tireoide, pode ser necessário ajuste de doses para evitar consequências na estabilidade do quadro.
•  Pode levar a quadros de priapismo.
•  Pode levar ao aumento da libido que pode ser disruptivo na rotina.
•  Em doses excessivas o ganho de massa muscular esperado pode aumentar o risco de cardiopatias.
•  Pode levar a piora do quadro de tumores e outras condições diretamente ligadas à presença de testosterona e outros hormônios andrógenos, levando a por exemplo, o agravo do hirsutismo e da Síndrome do Ovário Policístico (SOP).

Efeitos Adversos

Os efeitos adversos mais comuns do acetato de ciproterona são:

• Acne, seborreia e outras condições ligadas ao aumento da oleosidade da pele, a testosterona ou seus subprodutos (DHT), como a alopecia androgênica
• Retenção de líquido
• Dislipidemias
• Alterações de humor com aumento da agressividade
• Aumento de peso

Os mais graves:

• Surgimento de tumores malignos ou benignos nos ossos e mamas ou prolactinoma
• Complicações ligadas a toxicidade hepática como esteatose e cirrose
• Complicações ligadas a toxicidade renal como hipertrofia renal e carcinoma renal
• Complicações cardiovasculares como cardiomiopatias e infarto
• Teratogenicidade em fetos
• Rabdomiólise 

Fontes

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